Para a maioria dos fármacos, a taxa de biotransformação em qualquer via determinada tem um limite máximo (limitação de capacidade). Entretanto, nas concentrações terapêuticas da maioria dos fármacos, em geral, apenas uma pequena fração dos sítios das enzimas metabolizadoras está ocupada e a taxa de biotransformação aumenta com a concentração do fármaco.